拉考沙胺在临床前测试中保护软骨——ScienceDaily

耶鲁大学研究人员发现，在临床前研究中，抗癫痫药物拉考沙胺可能同时减轻骨关节炎疼痛并抑制软骨损伤，ScienceDaily报道。

疼痛与软骨破坏的靶点

这项发表于《Bioactive Materials》期刊的研究聚焦于Nav1.7蛋白——一种参与细胞内电信号传递的钠通道。此前，人们主要将其与传递疼痛信号的神经细胞联系在一起。研究团队还发现，Nav1.7在软骨细胞——维持软骨组织的细胞——中具有较高活性。

在骨关节炎中，Nav1.7活性显著升高。研究人员认为，这可能同时增强疼痛信号并促进软骨破坏。研究负责人Chuan-Ju Liu指出，阻断这种蛋白可能同时影响疼痛以及关节退变过程。

效果取决于剂量

科学家测试了抑制钠通道的药物，并将拉考沙胺确定为一种有前景的选择。在最佳低浓度下，它促进了与软骨构建相关蛋白的生成，并抑制组织破坏过程。在浓度过高或过低时，这一效果会减弱。

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此外，拉考沙胺还促进了信号蛋白HSP70和中期因子的释放。HSP70帮助细胞应对压力并支持组织修复，而中期因子参与调节炎症和保护关节组织。

用于持续释放的水凝胶

为实现药物局部给药，团队开发了一种以II型胶原蛋白为基础的温度敏感水凝胶。在低温注射器中，它保持液态；在体温下，则转变为凝胶状材料。这种凝胶可将拉考沙胺保留在关节内，并在数周内逐步释放。

在同一临床前研究中，每四周注射一次含拉考沙胺的凝胶，比每日口服该药更有效地防止软骨流失。拉考沙胺已获批用于治疗人类癫痫，研究作者认为，这可能加快向骨关节炎治疗临床研究过渡的进程。