Лакосамід захистив хрящ у доклінічних тестах — ScienceDaily
Дослідники Yale встановили, що препарат від епілепсії лакосамід може одночасно послаблювати біль і стримувати ушкодження хряща при остеоартриті в доклінічних дослідженнях. Найвиразніший ефект спостерігали, коли ліки вводили безпосередньо в суглоб у спеціальному гідрогелі, повідомляє ScienceDaily.
Мішень для болю та руйнування хряща
Робота, опублікована в журналі Bioactive Materials, зосереджена на білку Nav1.7 — натрієвому каналі, що бере участь у передаванні електричних сигналів у клітинах. Раніше його пов’язували насамперед із нервовими клітинами, які передають сигнали болю. Команда науковців також виявила високу активність Nav1.7 у хондроцитах — клітинах, що підтримують хрящову тканину.
За остеоартриту активність Nav1.7 істотно зростає. На думку дослідників, це може одночасно посилювати больові сигнали та сприяти руйнуванню хряща. Керівник дослідження Чуань-Цзю Лю зазначив, що блокування цього білка потенційно може впливати і на біль, і на процеси дегенерації суглоба.
Ефект залежав від дози
Науковці протестували препарати, які пригнічують натрієві канали, і визначили лакосамід як перспективний варіант. За оптимальної низької концентрації він стимулював утворення білків, пов’язаних із побудовою хряща, та пригнічував процеси руйнування тканини. За надто високої або надто низької концентрації цей ефект слабшав.
Більше актуальних новин читайте у Telegram-каналі UA.News.
Додатково лакосамід стимулював вивільнення сигнальних білків HSP70 і мідкіну. HSP70 допомагає клітинам реагувати на стрес і підтримує відновлення тканин, тоді як мідкін бере участь у регуляції запалення та захисті суглобової тканини.
Гідрогель для тривалого вивільнення
Для локального введення препарату команда створила термочутливий гідрогель на основі колагену II. У прохолодному шприці він лишається рідким, а за температури тіла перетворюється на желеподібний матеріал. Такий гель утримує лакосамід у суглобі й поступово вивільняє його протягом кількох тижнів.
У тих самих доклінічних дослідженнях ін’єкція гелю з лакосамідом раз на чотири тижні ефективніше запобігала втраті хряща, ніж щоденний пероральний прийом препарату. Лакосамід уже схвалений для застосування у людей при епілепсії, що, за оцінкою авторів роботи, може пришвидшити перехід до клінічних досліджень лікування остеоартриту.
