Лакосамид защитил хрящ в доклинических тестах — ScienceDaily
Исследователи из Йеля установили, что препарат от эпилепсии лакосамид может одновременно ослаблять боль и сдерживать повреждение хряща при остеоартрите в доклинических исследованиях, сообщает ScienceDaily.
Мишень для боли и разрушения хряща
Работа, опубликованная в журнале Bioactive Materials, сосредоточена на белке Nav1.7 — натриевом канале, участвующем в передаче электрических сигналов в клетках. Ранее его связывали прежде всего с нервными клетками, передающими болевые сигналы. Команда ученых также выявила высокую активность Nav1.7 в хондроцитах — клетках, поддерживающих хрящевую ткань.
При остеоартрите активность Nav1.7 существенно возрастает. По мнению исследователей, это может одновременно усиливать болевые сигналы и способствовать разрушению хряща. Руководитель исследования Чуань-Цзю Лю отметил, что блокирование этого белка потенциально может влиять и на боль, и на процессы дегенерации сустава.
Эффект зависел от дозы
Ученые протестировали препараты, подавляющие натриевые каналы, и определили лакосамид как перспективный вариант. При оптимальной низкой концентрации он стимулировал образование белков, связанных с формированием хряща, и подавлял процессы разрушения ткани. При слишком высокой или слишком низкой концентрации этот эффект ослабевал.
Больше актуальных новостей — в Telegram-канале UA.News Telegram.
Кроме того, лакосамид стимулировал высвобождение сигнальных белков HSP70 и мидкина. HSP70 помогает клеткам реагировать на стресс и поддерживает восстановление тканей, тогда как мидкин участвует в регуляции воспаления и защите суставной ткани.
Гидрогель для длительного высвобождения
Для местного введения препарата команда создала термочувствительный гидрогель на основе коллагена II типа. В прохладном шприце он остается жидким, а при температуре тела превращается в гелеобразный материал. Такой гель удерживает лакосамид в суставе и постепенно высвобождает его в течение нескольких недель.
В тех же доклинических исследованиях инъекция геля с лакосамидом один раз в четыре недели эффективнее предотвращала потерю хряща, чем ежедневный пероральный прием препарата. Лакосамид уже одобрен для применения у людей при эпилепсии, что, по оценке авторов работы, может ускорить переход к клиническим исследованиям лечения остеоартрита.
